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本发明涉及I型结晶阿托伐他汀及其水合物，为典型的化学领域产品发明，而化学领域发明专利相比于其他领域有一些特殊性，化学领域属于实验性科学领域，影响发明结果的因素是多方面、相互交叉且错综复杂的。比如在多数情况下，化学领域发明能否实施往往难以预测，需要加以验证才能够确认，还有的化学产品发明需要借助一些定性或者定量的数据和谱图才能够清楚地确认。由于化学领域发明专利的这些特性，化学产品发明的专利说明书中应当记载化学产品的确认、制备和用途。具体而言，当发明是一种化合物时，说明书中应当说明该化合物的化学结构及与发明要解决的技术问题相关的化学、物理性能参数，使本领域技术人员能确认该化合物。同时，说明书中还应当至少公开一种制备方法，使本领域技术人员能够实施。本专利权利要求是通过描述产品的组成，即含1-8摩尔（优选3摩尔）水的I型结晶阿托伐他汀水合物，以及产品的微观结构，即该水合物具有权利要求所定义的XPRD和13CNMR数据，这两方面内容对请求保护的I型结晶阿托伐他汀水合物进行了限定。各方当事人争议在于：一是含有不同摩尔水的同一化合物的水合物，其XPRD是否相同。二是根据本专利说明书公开的内容是否能够确认并制备得到所述含1-8摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。本院逐一分析如下： 1、关于含有不同摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其XPRD是否相同的问题。沃尼尔·朗伯公司主张本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中水的性质为通道水，在特定的1-8摩尔范围内变化，不会对XPRD产生影响。对此，本院认为，现有证据表明本领域对于某种物质的水合物中的水到底会不会占位，水的存在或含水量的多寡是否会影响到其XPRD并不存在统一的教导，沃尼尔·朗伯公司应对其上述主张提供证据予以证明。本专利说明书中仅是声称本专利中无水形式和水合形式是等价的，但Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中的水到底属于“水不占位，不影响晶体的XPRD”的物质，还是属于“水会占位，会影响晶体的XPRD”的物质，沃尼尔·朗伯公司并没有证据证明。退一步而言，即使如沃尼尔·朗伯公司主张的通道水在水合物中不占位，不影响晶体的XPRD，沃尼尔·朗伯公司也没有证据证明本专利权利要求所限定的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中的水属于通道水。在此前提下，本领域技术人员并不能从本专利说明书中确认含有不同摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD。关于这一问题的性质是否属于专利法第二十六条第三款的问题，本院认为，专利法第二十六条第三款是对说明书提出的要求，说明书要对发明作出清楚、完整的说明，使本领域技术人员可以实现。本发明限定了含有1到8摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物具有相同的XPRD，本专利说明书中对此应该充分公开，使本领域技术人员可以确认。故这一问题属于专利法第二十六条第三款的适用范围。 2、关于化学产品的确认。本专利请求保护的是I型结晶阿托伐他汀水合物，本专利说明书已经公开了该水合物的XPRD和13CNMR数据，各方当事人的主要争议在于该水合物中水含量的确认应该如何理解。对此，本院认为，首先，化学产品的确认是指本领域技术人员应能够根据说明书中公开的内容清楚地确认权利要求所保护的化学产品。本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中的水含量是该产品发明的组成部分和结构特征，说明书中应该有定性或者定量的数据使本领域技术人员相信本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中确实含有1到8摩尔水，优选3摩尔水。也就是说含水量的确认作为证明本专利产品实际存在状态的证据，属于本专利产品确认中必不可少的重要内容。沃尼尔·朗伯公司认可本专利说明书中未测定得到的Ⅰ型结晶阿托伐他汀含有多少水，也认可通过本专利说明书公开的图谱本身不能确定对应的化合物中水的含量，在说明书仅有声称性结论的情况下，本领域技术人员无法确认本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物确实含有1到8摩尔水，优选3摩尔水。其次，根据上述嘉林公司提交的证据4和6中对结晶水和水合物的定义，本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中所含水的性质应为结晶水，不是吸附水。但结晶水中还包括了通道水和进入晶格的占位水等，这些不同存在形式的水与晶体结合的紧密程度是不同的，直接决定着这些水分子在晶体中存在的稳定性。根据本院查明的本专利说明书的相关记载，满足严格药物要求和规格、具有更好的存储稳定性同样属于本发明必须要解决的技术问题，而水合物中含水量和水的存在形式直接影响到上述技术问题的解决。目前没有证据证明本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物中水的具体存在形式，本领域技术人员根据本专利说明书的内容无法确认本专利请求保护的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物是否可以解决上述技术问题。综上，水含量的确认对于确认本专利产品而言是必不可少的，与本发明要解决的技术问题也密切相关，由于本专利说明书并未对此进行清楚和完整的说明，故不符合专利法第二十六条第三款的规定。 |
