|
肖红提交意见认为，1.本专利权利要求没有将潜霉素的制药用途限定为治疗严重革兰氏阳性菌引起的感染。从本专利说明书中，也不能得出专利权人试图将潜霉素的制药用途限定为治疗严重革兰氏阳性菌引起的感染。本专利没有发现潜霉素新的性能，也不是利用潜霉素新的性能做出的发明，不构成化学产品的用途发明。2.现有技术公开了潜霉素可以治疗细菌感染的用途，也就公开了可以用于制备治疗细菌感染的药物。卡比斯特公司将专利法意义上的制药用途解释为制备满足药品监督行政管理部门要求的药品的用途，这必然会推导出，没有达到国家药监局批准制成为药物的产品只有“医药用途”而没有“制药用途”，通过国家药监局审批的药物是获得专利授权的必要条件的错误结论。显然，这种主张缺乏事实和法律依据，不能成立。3.本专利技术方案是通过延长骨骼肌损害的修复时间，使得损害的骨骼肌可得以修复，降低骨骼肌毒性。本专利是采取合适的给药剂量和时间间隔来达到“不产生骨骼肌毒性”的治疗效果，这不能作为限定制药用途专利的技术特征。国家药监局在进行药品审批时希望降低潜霉素的副作用，达到临床用药的安全，但这不是制药用途专利获得授权的条件，对制药方法本身不具有实质性影响。本领域技术人员不能据此将本专利的制药用途与现有技术的制药用途区别开。4.给药剂量、时间间隔通常与医生对治疗方案的选择密切相关，与药物及其制剂本身无必然联系。本专利保护的是制药用途，不涉及药品规格、说明书及标签的撰写内容。药品说明书的内容与包装、流通和存储要求一样，均是国家药监局对特定剂型和规格的药物进行的规范，专利法意义上的制药用途不限于该特定剂型和规格，不受这些内容和要求的限制。给药剂量、时间间隔以及所期望达到的效果，对于制药用途权利要求不具有限定作用。5.卡比斯特公司未举证证明权利要求1与现有技术公开的潜霉素已知用途的作用机理、药理作用不同，也未证明给药剂量、时间间隔等对权利要求1具有限定作用。本专利是否取得商业成功，与权利要求1是否具备创造性无必然联系。因此，权利要求1及其从属权利要求相对于现有技术不具备新颖性、创造性。 一、二审审理查明：卡比斯特公司于1999年9月24日向中华人民共和国国家知识产权局申请了名称为“抗生素的给药方法”的发明专利，并于2004年5月19日获得授权，专利号为99812498.2，要求US60／101,828和US60／125,750为优先权，优先权日分别为1998年9月25日和1999年3月24日。本专利授权公告的权利要求书为：1．潜霉素在制备用于治疗有此需要的患者细菌感染而不产生骨骼肌毒性的药剂中的用途，其中用于所述治疗的剂量是3～75mg／kg的潜霉素，其中重复给予所述的剂量，其中所述的剂量间隔是每隔24小时一次至每48小时一次。 2．根据权利要求1所述的用途，其中所述的剂量间隔是每隔24小时给药一次。 3．根据权利要求1所述的用途，其中所述的剂量是3～12mg／kg。 4．根据权利要求1所述的用途，其中所述的剂量是10～25mg／kg。 5．根据权利要求1所述的用途，进一步包括除潜霉素以外的抗生素的一种抗生素在制备用于治疗患者细菌感染的药剂中的用途。 6．根据权利要求5所述的用途，其中所述的抗生素选自下列抗生素组成的组：青霉素类及相关药物、碳青霉烯类、头孢菌素类及相关药物、氨基糖苷类、杆菌肽、短杆菌肽、莫匹罗星、氯霉素、甲砜霉素、褐霉酸钠、林可霉素、氯林可霉素、大环内酯类、新生霉素、多粘菌素、利福霉素、大观霉素、四环素、万古霉素、替考拉宁、蜜柑霉素类、抗叶酸药包括磺胺类药、甲氧苄啶及其组合物和乙胺嘧啶、合成的抗菌药、硝基呋喃类、孟德拉胺、马尿酸乌洛托品、硝基咪唑类、喹诺酮类、氟喹诺酮类、异烟肼、乙胺丁醇、吡嗪酰胺、对氨基水杨酸（PAS）、环丝氨酸、卷曲霉素、乙硫异烟胺、丙硫异烟胺、氨苯硫脲和紫霉素。 7．根据权利要求5所述的用途，其中所述的抗生素选自亚胺培南、阿米卡星、奈替米星、磷霉素、庆大霉素和替考拉宁组成的组。 8．根据权利要求5所述的用途，其中所述的剂量是口服、皮下或静脉内剂量。 9．根据权利要求7所述的用途，其中所述的剂量是3～12mg／kg。 10．根据权利要求2所述的用途，其中所述的剂量是10～25mg／kg。 11．根据权利要求2所述的用途，其中所述的剂量是25～75mg／kg。 12．根据权利要求1或2所述的用途，其中所述的剂量是口服、皮下或静脉内剂量。 13．根据权利要求1或2所述的用途，其中将潜霉素给予3天～6个月。 14．根据权利要求1或2所述的用途，其中将潜霉素给予7天～28天。 15．根据权利要求1或2所述的用途，其中将潜霉素给予7天～14天。 2008年6月4日，肖红针对本专利向专利复审委员会提出无效宣告请求。其提交的证据6为《玫瑰孢链霉菌及氟链红菌产生的脂肽抗生素》英文文献及其中文译文。证据6公开了在2毫克／千克每24小时剂量下，潜霉素显示出有效治疗多种革兰氏阳性感染，在3毫克／千克每12小时的剂量下注意到偶发的副作用，并公开了潜霉素的抗菌机理。证据7为《潜霉素-一种新的抗革兰氏阳性菌感染药物》英文文献及其中文译文，公开了潜霉素可用于治疗细菌感染，患者单独用潜霉素与潜霉素加氨基糖苷类（庆大霉素或托普霉素）治疗相比，取得了类似百分比的有利效果，还公开了潜霉素与阿米卡星的联合给药。证据8为名称“无水-和异构体-A-21978环肽”的美国专利及其中文译文。公开了制药学纯化的LY146032（即潜霉素）或其盐可以配制为口服或非胃肠给药的制剂，用于治疗或预防细菌感染。证据9为《潜霉素（LY146032）单独使用或同阿米卡星联合应用与万古霉素的血清细菌滴度和杀菌速率的体外研究》英文文献及其中文译文。公开了潜霉素单独以及与阿米卡星联合抗菌的试验，潜霉素与庆大霉素或头孢曲松的联用对抗粪肠球菌通常具有协同作用。 2008年11月10日，专利复审委员会进行了口头审理。审理过程中，卡比斯特公司声明以本专利授权公告文本作为审查基础并声明删除权利要求9。 |
