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？？？？ 专利复审委员会于2008年10月31日作出第12712号无效决定，其审查文本以2008年10月16日口头审理时武田药品工业株式会社提交的经修改的权利要求书和授权公告的说明书为基础。该无效决定确定的无效宣告请求的理由和范围为：权利要求4修改不符合专利法第三十三条的规定；权利要求4不符合专利法第二十六条第四款的规定；权利要求1、2、4、5、9、10相对于证据1与公知常识的结合不符合专利法第二十二条第三款的规定。该决定对证据1-9和反证1-6的真实性、合法性、关联性予以确认。对反证7的真实性不予采信。关于创造性，该无效决定认为：本专利权利要求1涉及用于预防或治疗糖尿病、糖尿病综合症、糖代谢紊乱或脂质代射紊乱的药物组合物，其含有选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂和作为胰岛素分泌增强剂的磺酰脲。证据1公开了如下技术内容：胰岛素非依赖型糖尿病(NIDDM)是胰岛素分泌不足和胰岛素抵抗性增加两方面引起的。如果进入糖尿病状态，根据病状，针对分泌不足和抵抗性的平衡性程度尝试多种不同的用药组合，其中包括空腹时血糖140mg/dl至199mg/dl时，单独给予磺脲剂、并用磺脲剂和胰岛素敏感性增强剂(又称胰岛素增敏剂或胰岛素抵抗性改善剂)、与a -糖苷酶抑制剂三者并用的疗法。其中对于胰岛素增敏剂，证据1第III部分列举了吡格列酮和曲格列酮，并且指出两种制剂具有相同的降血糖作用机制。证据1第IV部分指出，尽管糖吸收抑制剂和胰岛素敏感性增强剂等作为新型糖尿病药物而倍受关注，但是无论哪一种药物均因其血糖降低作用缓慢，与单独使用相比，与磺脲剂或胰岛素的并用效果更值得期待。该部分列举了作为胰岛素分泌刺激剂(或称为胰岛素分泌增强剂)的磺脲剂格列美脲和与磺脲剂完全不同的化合物AG-EE 623 ZW (NN-623)。本专利权利要求1的技术方案与证据1公开的内容相比，区别仅在于权利要求1选择了具体的胰岛素敏感性增强剂即吡格列酮或其药理学可接受的盐，并将其与作为胰岛素分泌增强剂的磺酰脲一起制成药物组合物用于预防或治疗糖尿病、糖尿病综合症、糖代谢紊乱或脂质代谢紊乱。然而，如上所述，证据1已指出吡格列酮与曲格列酮具有相同的降血糖作用机制，可以用作胰岛素敏感性增强剂，而且证据1明确教导了胰岛素敏感性增强剂与磺脲剂或胰岛素的并用效果更值得期待，在此教导下，选择吡格列酮作为胰岛素敏感性增强剂与磺脲剂一起制成药物组合物用于预防或治疗糖尿病对于本领域技术人员来说是显而易见的，不具备突出的实质性特点。并且从本专利说明书记载的内容也看不到这种选择相对于证据1取得了任何意料不到的技术效果。对于吡格列酮的药理学可接受的盐，本领域技术人员知晓其为吡格列酮在使用时的一种具体形式，与吡格列酮具有相同的药理活性。因此，使用吡格列酮的药理学可接受的盐的技术方案也是显而易见的，不具备突出的实质性特点。故权利要求1的技术方案相对于证据1公开的内容不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。 ？？？？ 第12712号无效决定认为，虽然证据1未记载权利要求1所述组合具有更好的效果，但证据1给出了权利要求1所述组合可用于治疗糖尿病的启示。证据2、3、5、6公开于本专利的优先权日之后，在评价本专利的创造性时不能作为现有技术使用；证据4、7和8不涉及吡格列酮的研究，其并不能表明吡格列酮不能用作胰岛素增敏剂。因此，证据2-8不能证明本领域存在吡格列酮不能用作人类药物的技术偏见。证据4并不能表明曲格列酮与磺酰脲联用对处于任何糖尿病状态的所有糖尿病患者均没有协同作用。正如证据1所表明的，针对处于不同糖尿病状态的糖尿病患者个体应尝试不同的治疗方案，这种情况下，曲格列酮与磺酰脲联用对于一些患者能够显示出协同效果，而对于另一些患者不能显示出协同效果，例如证据4中文译文第151页表2表明，曲格列酮与其它口服降血糖药(OHA)联用与单独服用曲格列酮的治疗方案在显著改善的比例上存在明显差异，分别为20.0％和11.1％。因此，证据4不能证明本专利权利要求1的技术方案取得了预料不到的技术效果。由于无法确认反证7的真实性，因此不能以反证7来证明本专利权利要求1的技术方案取得了预料不到的技术效果。 ？？？？ 权利要求2具体限定了权利要求1中所述的磺酰脲，但本领域技术人员已知其中所列举的具体化合物均为磺酰脲，在证据1给出了磺酰脲可作为降糖药与胰岛素敏感性增强剂并用以治疗糖尿病的情况下，权利要求2的技术方案相对于证据1公开的内容仍然是显而易见的，况且从本专利说明书记载的内容来看，具体选择所述磺脲类胰岛素分泌增强剂并不能使权利要求2的技术方案相对于证据1取得任何意料不到的技术效果。因此，权利要求2中所包含的技术方案相对于证据1仍然不具备突出的实质性特点和显著的进步，不具备创造性。 权利要求4具体限定权利要求1中所述的磺酰脲为格列美脲，如前所述，证据1明确指出格列美脲可作为胰岛素分泌刺激剂用于糖尿病的治疗，且由本专利说明书可知，具体选择格列美脲并不能为权利要求4的技术方案带来任何意料不到的技术效果，因此，在权利要求1不具备创造性的前提下，权利要求4的技术方案相对于证据1仍不具备创造性。 权利要求5涉及权利要求1的药物组合物在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的应用，其与证据1的区别仅在于其选择了具体的胰岛素敏感性增强剂即吡格列酮或其药理学可接受的盐，并用与磺酰脲一起制成的药物组合物制备预防或治疗糖尿病的药物。由于权利要求1用于预防或治疗糖尿病、糖尿病综合症、糖代谢紊乱或脂质代射紊乱的药物组合物相对于证据1不具备创造性，因而用权利要求1的药物组合物制备预防或治疗糖尿病的药物是显而易见的，相对于证据1没有取得任何显著的进步。因此，权利要求5不符合专利法第二十二条第三款的规定。 权利要求9涉及选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，与选自磺酰脲的胰岛素分泌增强剂联合在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的应用。其与证据1的区别仅在于其选择了具体的胰岛素敏感性增强剂即吡格列酮或其药理学可接受的盐，并将其与磺酰脲联合制备用于预防或治疗糖尿病的药物。由于证据1已指出吡格列酮与曲格列酮具有相同的降血糖作用机制，可以用作胰岛素敏感性增强剂，而且证据1明确教导了胰岛素敏感性增强剂与磺脲剂或胰岛素的并用效果更值得期待，在此教导和启示下，选择吡格列酮作为胰岛素敏感性增强剂与磺脲剂联合用于制备预防或治疗糖尿病的药物对于本领域技术人员来说是显而易见的，不具备突出的实质性特点和显著的进步，并且从本专利说明书记载的内容也看不到这种选择相对于证据1取得了任何意料不到的技术效果。对于吡格列酮的药理学可接受的盐，本领域技术人员知晓其为吡格列酮在使用时的一种具体形式，与吡格列酮具有相同的药理活性。因此，使用吡格列酮的药理学可接受的盐的技术方案也是显而易见的，不具备突出的实质性特点。权利要求9的技术方案相对于证据1公开的内容不具备创造性，不符合专利法第二十二条第三款的规定。 |
