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一、二审法院审理查明：本案涉及专利名称为“用于治疗糖尿病的药物组合物”的发明专利，其申请日为1996年6月19日，优先权日为1995年6月20日，授权公告日为2005年7月27日、专利号为96111063.5，专利权人为武田药品工业株式会社。本专利授权公告的权利要求如下： ？？？？ 1、用于预防或治疗糖尿病、糖尿病综合症、糖代谢紊乱或脂质代射紊乱的药物组合物，其含有选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，和作为胰岛素分泌增强剂的磺酰脲。 ？？？？ 2、按照权利要求1的药物组合物，其中所述磺酰脲选自甲糖宁、氯磺丙脲、甲磺氮卓脲、乙酰苯磺酰环己脲、4-氯-N-〔(1-吡咯烷胺)羧基〕苯磺酰胺或其铵盐、优降糖、甲磺吡脲、1-丁基-3-间氨基苯磺酰脲、磺胺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、唑磺卓脲、氨磺丁唑、格列丁唑、环己降糖、嘧啶降糖、氯磺卓脲、苯磺丁脲、甲磺环己脲和格列美脲。 ？？？？ 3、按照权利要求1的药物组合物，其中所述胰岛素分泌增强剂是优降糖。 ？？？？ 4、按照权利要求1的药物组合物，其中所述胰岛素分泌增强剂是格列美脲。 ？？？？ 5、权利要求1的药物组合物在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的应用。 ？？？？ 6、权利要求1的药物组合物在制备用于预防或治疗糖尿病综合症的药物中的应用。 ？？？？ 7、权利要求1的药物组合物在制备用于预防或治疗糖代谢紊乱的药物中的应用。 ？？？？ 8、权利要求1的药物组合物在制备用于预防或治疗脂质代谢紊乱的药物中的应用。 ？？？？ 9、选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，与选自磺酰脲的胰岛素分泌增强剂联合在制备用于预防或治疗糖尿病的药物中的应用。 ？？？？ 10、根据权利要求9的应用，其中所述胰岛素敏感性增强剂，与所述胰岛素分泌增强剂分别是单独配制的。 ？？？？ 11、选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，与选自磺酰脲的胰岛素分泌增强剂联合在制备用于预防或治疗糖尿病综合症的药物中的应用。 ？？？？ 12、根据权利要求11的应用，其中所述胰岛素敏感性增强剂，与所述胰岛素分泌增强剂分别是单独配制的。 ？？？？ 13、选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，与选自磺酰脲的胰岛素分泌增强剂联合在制备用于预防或治疗糖代谢紊乱的药物中的应用。 ？？？？ 14、根据权利要求13的应用，其中所述胰岛素敏感性增强剂，与所述胰岛素分泌增强剂分别是单独配制的。 ？？？？ 15、选自吡格列酮或其药理学可接受的盐的胰岛素敏感性增强剂，与选自磺酰脲的胰岛素分泌增强剂联合在制备用于预防或治疗脂质代谢紊乱的药物中的应用。 ？？？？ 16、根据权利要求15的应用，其中所述胰岛素敏感性增强剂，与所述胰岛素分泌增强剂分别是单独配制的。 ？？？？ 17、根据权利要求9、11、13或15的应用，其中所述磺酰脲选自甲糖宁、氯磺丙脲、甲磺氮卓脲、乙酰苯磺酰环己脲、4-氯-N-〔(1-吡咯烷胺)羧基〕苯磺酰胺或其铵盐、优降糖、甲磺吡脲、1-丁基-3-间氨基苯磺酰脲、磺胺丁脲、格列波脲、格列吡嗪、格列喹酮、唑磺卓脲、氨磺丁唑、格列吡唑、环己降糖、嘧啶降糖、氯磺卓脲、苯磺丁脲、甲磺环己脲和格列美脲。 ？？？？ 18、按照权利要求9、11、13或15的应用，其中所述胰岛素分泌增强剂是优降糖。 ？？？？ 19、按照权利要求9、11、13或15的应用，其中所述胰岛素分泌增强剂是格列美脲。 ？？？？ 针对上述专利权，海思科公司、重庆研究院分别于2008年6月13日和2008年7月18日向专利复审委员会提出无效请求，其无效宣告理由和所提交的证据均相同，认为本专利权利要求1、2、4、5、9、10不符合专利法第二十二条第三款的规定，权利要求4不符合专利法第三十三条和第二十六条第四款的规定。其提交了如下证据： ？？？？ 证据1：“經口糖尿病藥—新藥と新しい治療フランー”，石田俊彥等，綜合臨床，第43卷第11期，1994年; ？？？？ 证据2：“Oncologic, Endocrine & Metabolic, Thiazolidinediones”，Randall W Whitcomb & Alan R Saltiel，Expert Opinion on Investigational Drugs，第4卷第12期， 1995年； ？？？？ 证据3：包含论文“Improved metabolic control by addition of toglitazone to glibenclamide therapy in noninsulin dependent diabetics”的摘要的期刊; ？？？？ 证据4：“A pilot clinical trial of a new oral hypoglycemic agent, CS-045, in patents with non-insulin dependent diabetes mellitus”，Takeshi Kuzuya等人，Diabetes Research and Clinical Practice，第11卷， 1991年； ？？？？ 证据5：“Clinicla profile of glimepiride”，Eberhard Draeger，Diabetes Research and Clinical Practice，第28卷增刊， 1995年； ？？？？ 证据6：“Clinicla profile of the novel sulphonylurea glimepiride”，R. Robkamp等人，Diabetes Research and Clinical Practice，第31卷增刊， 1996年； ？？？？ 证据7：“Stimulation of glucose utilization in 3T3 adipocytes and rat diaphragm in vitro by the sulphonylureas, glimepiride and glibenclamide, is correlated with modulations of the cAMP regulatory cascade”，Günter Müller等人，Biochemical Pharmacology，第48卷第5期，1994年； ？？？？ 证据8：“Relations between structure and biological activity of sulfonamides”，Thoma H. Maren等人，1976年； ？？？？ 证据9：本专利的优先权文件，申请号特平7-153500，申请日1995年6月20日。 ？？？？ 2008年8月11日和9月11日，武田药品工业株式会社分别针对上述两个无效请求，提交了相同的意见陈述书和7份反证,其中反证7为实验数据（英文共3页，中文译文3页）。 ？？？？ 2008年10月16日，专利复审委员会举行了口头审理，在口头审理当庭,专利权人提交了修改的权利要求书，其中所作修改为将授权公告中的权利要求2中格列美脲的并列技术方案删除。 |
