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中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会等与伊莱利利公司专利权无效行政纠纷一案 中华人民共和国 北京市高级人民法院 行政判决书 （2008）高行终字第451号 上诉人（原审被告）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10～12层。 法定代表人廖涛，副主任。 委托代理人刘静，该委员会审查员。 委托代理人程强，该委员会审查员。 上诉人（原审第三人）哈尔滨誉衡药业有限公司，住所地中华人民共和国黑龙江省哈尔滨市呼兰区利民经济技术开发区北京路29号。 法定代表人朱吉满，董事长。 委托代理人黄泽雄，男，汉族，1957年2月7日出生，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人，住(略)。 委托代理人何可，女，汉族，1977年3月25日出生，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人，住(略)。 上诉人（原审第三人）宁波市天衡制药有限公司，住所地中华人民共和国浙江省宁波市镇海庄市工业区。 法定代表人黄道飞，董事长。 委托代理人黄泽雄，男，汉族，1957年2月7日出生，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人，住(略)。 委托代理人何可，女，汉族，1977年3月25日出生，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人，住(略)。 上诉人（原审第三人）江苏豪森药业股份有限公司，住所地中华人民共和国江苏省连云港经济技术开发区。 法定代表人郑道中，董事长。 委托代理人葛蓓蓓，女，汉族，1961年3月17日出生，住(略)。 委托代理人卢霞，女，汉族，1983年2月14日出生，南京众联专利代理有限公司专利代理人，住(略)。 被上诉人（原审原告）伊莱利利公司（ELILILLY AND COMPANY）,住所地美利坚合众国印第安纳州印第安纳波利斯市。 法定代表人伊丽莎白•麦格（Elizabeth A McGraw），专利律师。 委托代理人邰红，女，汉族，1968年1月4日出生，中国专利代理（香港）有限公司专利代理人，住(略)。 委托代理人李静冰，北京市正见永申律师事务所律师。 上诉人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）、哈尔滨誉衡药业有限公司（简称誉衡公司）、宁波市天衡制药有限公司（简称天衡公司）、江苏豪森药业股份有限公司（简称豪森公司）因专利权无效行政纠纷一案，不服中华人民共和国北京市第一中级人民法院（下称北京市第一中级人民法院）（2007）一中行初字第922号行政判决，向本院提起上诉。本院2008年7月1日受理本案后，依法组成合议庭，于2008年10月16日公开开庭进行了审理。上诉人专利复审委员会的委托代理人刘静、程强，上诉人天衡公司和誉衡公司的共同委托代理人黄泽雄、何可，上诉人豪森公司的委托代理人葛蓓蓓、卢霞，被上诉人伊莱利利公司的的法定代表人伊丽莎白•麦格及其委托代理人邰红、李静冰到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。 北京市第一中级人民法院认定，涉案专利系伊莱利利公司所拥有的93109045.8号、名称为“立体选择性糖基化方法”的发明专利（简称本专利）。针对本专利权，北京浦洋恒丰科技发展有限公司（简称浦洋恒丰公司）、誉衡公司、天衡公司、豪森公司分别向专利复审委员会提出专利无效宣告请求。2007年2月28日，专利复审委员会做出的第9525号无效宣告请求审查决定（简称第9525号决定），宣告本专利权全部无效。 北京市第一中级人民法院认为，首先，本专利说明书给出了3个表格例包括46组数据，表格例应属于实施例的表现形式之一，其中记载的数据等同于实施例的数据，加上说明书中的58个实施例，说明书共给出104组数据。表格例中有11组数据β异头物与α异头物之比小于或等于1:1，而其他93组数据均能得到β异头物与α异头物之比大于1:1的核苷。在评述本专利权利要求是否得到说明书支持时，专利复审委员会主要是从表格例中没有达到β异头物富集的几组数据出发进行判断，而没有全面考虑说明书中有关发明目的、技术方案的记载以及大量能够实现β异头物富集的实施例和表格例数据在评判本专利权利要求书是否得到说明书支持时的作用，并将两者结合起来进行综合评判。其次，评价权利要求是否得到说明书支持应当以“权利要求书中的每一项权利要求所要求保护的技术方案应当是所述技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容得到或概括得出的技术方案，并且不得超出说明书公开的范围”作为标准。而专利复审委员会在评述和决定要点中引入“如果所属技术领域的技术人员根据说明书的教导并考虑本领域普通技术知识，仍然需要进行大量的反复实验或者过度劳动才能确定权利要求概括的除实施例以外的技术方案能否实现”作为标准评判本专利权利要求书是否得到说明书支持，其评判的出发点不符合《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十六条第四款的规定。 北京市第一中级人民法院依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（二）项第2目之规定，判决：一、撤销第9525号决定；二、专利复审委员会重新做出无效宣告请求审查决定。 专利复审委员会、誉恒公司、天衡公司、豪森公司均不服原审判决，向本院提起上诉，请求撤销原审判决，维持第9525号决定。 专利复审委员会的上诉理由为：1、原审判决法律适用错误。专利法及《中华人民共和国专利法实施细则》（简称专利法实施细则）、《审查指南》所规定的相关审查标准通常是原则性的，在适用于具体案情时，仍然需要从法的原则性要求和法的精神出发，确定更为具体和便于操作的判断方式。专利复审委员会在本案中的“反复试验或者过度劳动”的判断方法就在《审查指南》的原则性规定之下，采用了合法、合理而且已为较多案例所采用的具体判断方法；2、原审判决事实认定有误。第9525号决定全面考虑了本专利说明书记载的要解决的技术问题、采用的技术方案、公开的58个具体实施例和4个表格，这些内容是专利复审委员会判断权利要求记载的技术方案是否得到说明书支持的基础。原审判决认为专利复审委员会主要是从表格例中没有达到β异头物富集的几组数据出发进行判断的认定是错误的。 天衡公司、誉恒公司的上诉理由均为：1、原审判决认定事实不清。在判断权利要求能否得到说明书的支持时，并不存在证实性数据与证伪性数据的多少进行比较，而在于证伪性数据的存在说明了什么问题。本专利权利要求1的概括中至少包含了11种不能解决本专利所要解决的技术问题的技术方案，因此，专利权人没有依据说明书公开的内容进行合理概括。2、原审判决适用法律不当，专利复审委员会在本案中的评述标准是恰当的。 豪森公司的上诉理由为：本专利权利要求1不符合专利法第二十六条第四款的规定。1、从本专利说明书实施例可明显看出，采用权利要求1限定的方法并不能确保制备的产品都符合β：α为1:1以上的要求；2、本专利说明书披露的实施例无法得出目的产物获得与反应条件之间的规律变化，本领域技术人员无法方便地寻找优选方案。 伊莱利利公司服从原审判决。 本院经审理查明，本案涉及中华人民共和国国家知识产权局于1998年10月7日公告授权的名称为“立体选择性糖基化方法”的发明专利，其申请日是1993年6月21日，优先权日为1992年6月22日，专利权人为伊莱利利公司，专利号为93109045.8。其授权公告的权利要求如下： “1、制备下式β异头物富集的核苷的方法 其中T为氟而R为选自如下基团的核碱 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素：R2选自羟基，卤素，叠氮基，伯胺基和仲胺基；R4，R5和R6独立地选自氢，-OH，-NH2，N(烷基)W，卤素，烷氧基和硫代烷基；Q选自CH，CR8和N；其中R8选自卤素，甲酰氨基，硫代甲酰氨基，烷氧羰基和氰基，该方法包括用至少一摩尔当量的选自如下的核碱(R’’)： 其中R1、R2、R4、R5、R6、Q和M+如前定义；Z为羟基保护基；W为氨基保护基；任选地在一种适宜溶剂中进行SN2亲核取代下式α异头物富集的糖的磺酰氧基(Y)； 其中X独立地选自羟基保护基而T如前定义，其中，所述的SN2取代反应是在约170℃－120℃的温度下进行的： 和将所述的式(II)的化合物脱去保护以生成式(I)的化合物。 2、权利要求1的方法，其中R’’选自 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；Z为羟基保护基；而W为氨基保护基；其中Y选自烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基、取代的烷基磺酰氧基和取代的芳基磺酰氧基；反应在糖浓度高于每单位体积溶剂为20％(重量)的溶液中进行；其中溶剂为沸点高于70℃的惰性溶剂。 3、权利要求1的方法，其中R’’选自 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；R2选自羟基，卤素，叠氮基，伯胺基和仲氨基；Z为羟基保护基而W为氨基保护基；其中Y选自三氟甲磺酰氧基，1，1，1-三氟乙磺酰氧基，八氟丁磺酰氧基和九氟丁磺酰氧基，其中SN2取代反应在-120℃至25℃的温度并在低冰点惰性溶剂中进行。 4、权利要求1的方法，其中R’’选自 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；Z为羟基保护基而W为氨基保护基；Y选自烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基、取代的烷基磺酰氧基和取代的芳基磺酰氧基；所述的反应在催化剂存在下进行。 5、权利要求4的方法，其中催化剂选自基本上溶于溶剂，含有非亲核性阴离子的高度离子化盐。 6、权利要求4或5的方法，其中溶剂选自极性、非亲核性溶剂。 7、权利要求1的方法，其中R’’选自 其中R2选自羟基，卤素，叠氮基，伯胺基和仲胺基；R4，R5和R6独立地选自氢，-OH，-NH2，N(烷基)W，卤素，烷氧基，和硫代烷基；Q选自CH，CR8和N；其中R8选自卤素，甲酰氨基，硫代甲酰氨基，烷氧羰基，和氰基，Z为羟基保护基；W为氨基保护基；而M＋为阳离子；其中Y选自三氟甲磺酰氧基，1，1，1-三氟乙磺酰氧基，八氟丁磺酰氧基和九氟丁磺酰氧基；其中溶剂为冰点低于26℃的惰性溶剂。 8、权利要求1的方法，在无溶剂存在下进行，其中R’’选自 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；Z为羟基保护基而W为氨基保护基；其中Y选自烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基、取代的烷基磺酰氧基和取代的芳基磺酰氧基。 9、权利要求8的方法，其中反应温度为100℃至160℃。 10、权利要求1的方法，其中’’选自 其中R1选自氢，烷基，取代的烷基和卤素；R2选自羟基，卤素，叠氮基，伯胺基和仲氨基；R4，R5和R6独立地选自氢，-OH，-NH2，N(烷基)W，卤素，烷氧基和硫代烷基；Q选自CH，CR8和N；其中R8选自卤素，甲酰氨基，硫代甲酰氨基，烷氧羰基，和氰基，Z为羟基保护基而W为氨基保护基；其中Y选自烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，取代的烷基磺酰氧基和取代的芳基磺酰氧基。 11、根据权利要求1的方法，其中式(II)化合物的羟基保护(X)为苯甲酰基。 12、根据权利要求1的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 13、根据权利要求2的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 14、根据权利要求4的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 15、根据权利要求5的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 16、根据权利要求6的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 17、根据权利要求8的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 18、根据权利要求9的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 19、根据权利要求10的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为甲磺酰氧基。 20、根据权利要求1的方法，其中式(II)化合物的磺酰氧基(Y)为三氟甲磺酰氧基。” 本专利说明书记载：“异头物富集”单独或结合地表示异头物混合体其中特定异头物的比例大于1:1，并包括基本纯净的异头物。说明书给出58个实施例和3个表格例（包括46组数据），58个实施例均能够得到β异头物与α异头物之比大于1:1的核苷，表格例中有7组数据β异头物与α异头物之比小于1:1，4组数据β异头物与α异头物之比等于1:1，其他数据均能得到β异头物与α异头物之比大于1:1的核苷。 2004年8月2日，浦洋恒丰公司以本专利权不符合专利法第二十六条第三款、第四款，第二十二条第三款以及专利法实施细则第二十条第一款为由，向专利复审委员会提出无效宣告请求，并提交了证据。2005年4月21日，专利复审委员会进行了口头审理。 2005年5月11日，天衡公司以本专利权不符合专利法第二十二条第二款、第三款、第四款，第二十六条第四款、专利法实施细则第二十条第一款、第二十一条第二款为由，向专利复审委员会提出无效宣告请求，并提交了证据。2005年5月19日，誉衡公司以与天衡公司相同的理由向专利复审委员会提出无效宣告请求。2005年10月12日，专利复审委员会针对天衡公司和誉衡公司提出的无效宣告请求进行了口头审理。 2005年9月29日，豪森公司以本专利权不符合专利法第二十六条第四款的规定为由，向专利复审委员会提出无效宣告请求。 2007年2月28日，专利复审委员会做出第9525号决定。专利复审委员会在该决定中认定： 一、根据说明书的描述，影响所述立体选择性方法的因素较多，按照权利要求1的条件，尤其是在核碱过量程度和原料糖α异头物富集程度比较低的情况下，存在过多无法预见产物β异头物是否富集的情形，权利要求请求保护的是一个范围，所属领域技术人员要通过实验选择所有的非β异头物富集的实施方式、确定除实施例之外的技术方案能否实现，从各种反应条件的各种排列组合中筛选出能够实现权利要求1所要保护的技术方案需要进行大量的反复实验或者过度劳动，因此权利要求1不符合专利法第二十六第四款的规定。 二、反应条件优化的前提是在可以解决发明技术问题的技术方案中寻找优选方案。专利权人有权利要求保护优化的方案，但是相应的反应条件也应当按照说明书中制备得到该产物的反应条件进行适当概括。 三、权利要求2～20是权利要求1的从属权利要求，均没有进一步限定核碱的当量和原料糖α异头物富集程度以及在低核碱当量和原料糖α异头物富集程度较低的情况下如何选择其他反应条件，所属领域技术人员在权利要求2～20限定的条件内仍旧需要进行大量的反复实验或者过度劳动才能确定能否制备得到β异头物富集的二氟核苷，因此权利要求2～20同样不符合专利法第二十六条第四款的规定。 据此，专利复审委员会做出第9525号决定，宣告本专利权无效。 第9525号决定做出后，浦洋恒丰公司未针对该决定提起行政诉讼，其于2007年8月30日向原审法院提交书面声明，放弃作为第三人参加诉讼的权利，放弃与该案有关的诉讼权利和实体权利。 以上事实有本专利授权公告说明书、第9525号决定、说明书以及当事人陈述等证据在案佐证。 本院认为，权利要求书应当以说明书为依据，是指权利要求应当得到说明书的支持。本案中，本专利权利要求1要求保护的是“制备β异头物富集的核苷的方法”。根据本专利说明书的记载，“β异头物富集”是指制得的产物为β异头物的比例大于α异头物的二氟核苷，即β：α>1：1。本专利说明书公开的实施例中具体公开了制备β异头物富集的二氟核苷的58个实施例和三个表格实施例共计104个实施例数据，其中三个表格实施例中有11个得不到β异头物富集的二氟核苷。因此，本案的核心问题在于说明书中存在该11个实施例是否说明本专利不符合专利法第二十六条第四款的规定。 首先应当指出，权利要求书中的每一项权利要求所要求保护的技术方案应当是所属技术领域的技术人员能够从说明书充分公开的内容中得到或概括得出的技术方案，并且不得超出说明书公开的范围。如果说明书中公开的部分实施例或实施方式不能达到发明目的或发明效果却又被概括纳入权利要求书的保护范围，并且删除该部分实施例或实施方式时权利要求的保护范围相应缩小，则应当认为该权利要求得不到说明书的支持。本案中，在本专利说明书公开的全部104个实施例中，11个实施例不能达到制得β异头物富集的核苷的发明目的或发明效果。而该11个实施例的反应原料、溶剂、温度、核碱的结构均落入权利要求1记载的技术特征的范围内，如果将该11个实施例去除，则本专利权利要求1的保护范围相应地缩小。因此，本专利权利要求1不符合专利法第二十六条第四款的规定。 其次，权利要求的概括应当不超出说明书公开的范围，如果权利要求的概括包含申请人推测的内容，而其效果又难以预先确定和评价，则应当认为这种概括超出了说明书公开的范围。如果权利要求的概括使所属技术领域的技术人员有理由怀疑该上位概括或并列概括所包括的一种或多种下位概念或选择方式不能解决发明或实用新型所要解决的技术问题，并达到相同的技术效果，则应当认为该权利要求没有得到说明书的支持。在说明书中披露的部分实施例不能达到发明目的或发明效果的情况下，应当认为该权利要求没有得到说明书的支持。本专利说明书中披露的11个实施例不能达到本专利制得β异头物富集的核苷的发明目的或发明效果，本专利所属技术领域的技术人员通过阅读本专利权利要求所得到的技术方案，不能得到本专利说明书的支持，应当认为本专利权利要求1不符合专利法第二十六条第四款的规定。 据此，本院有合理的依据认定本专利权利要求1没有得到说明书的支持，不符合专利法第二十六条第四款的规定，应当被宣告无效。专利复审委员会、誉恒公司、天衡公司、豪森公司的上诉主张成立，应予支持。 关于专利复审委员会在第9525号决定中将“所属领域技术人员从各种反应条件的各种排列组合中筛选出能够实现权利要求1所要保护的技术方案需要进行大量的反复实验或者过度劳动”作为对本专利权利要求书是否得到说明书的支持的评判标准问题，本院认为，权利要求允许概括的范围是本领域技术人员能够“合理预测”或者按照“常规试验容易确定”的范围。“合理预测”的范围应当理解为本领域技术人员根据说明书的记载，结合其所具有的普通技术知识，能够预见权利要求所保护的技术方案都能够实现。“常规试验容易确定”的范围应当理解为本领域技术人员根据说明书公开的实施方案，通过简单的常规试验即可实现权利要求的技术方案。而当超出此种“合理预测”或者“常规试验容易确定”的范围，即需要大量反复试验或者过度劳动才能实现的技术方案时，由于专利权人并未给出明确的、毫无疑义的指引，其效果难以预先合理判断，应当认为该权利要求没有得到说明书的支持。因此，专利复审委员会的认定标准不违反专利法法第二十六条第四款的规定，并无不妥。原审判决关于专利复审委员会的评判的出发点不符合专利法第二十六条第四款的规定的认定不当，应予改判。 综上所述，原审判决认定事实不清，适用法律错误。第9525号决定认定事实清楚，适用法律正确，应予维持。专利复审委员会、誉恒公司、天衡公司、豪森公司的上诉主张有事实和法律依据，本院予以支持。据此，依据《中华人民共和国行政诉讼法》第六十一条第（三）项之规定，判决如下： 一、撤销北京市第一中级人民法院（2007）一中行初字第922号行政判决； 二、维持国家知识产权局专利复审委员会第9525号无效宣告请求审查决定。 一审案件受理费一百元，由伊莱利利公司负担（已交纳）；二审案件受理费一百元，由伊莱利利公司负担（于本判决生效之日起七日内交纳）。 本判决为终审判决。 审 判 长 刘 辉 代理审判员 岑宏宇 代理审判员 焦 彦 二○○八 年 十一 月 六 日 书 记 员 陈 明 |
