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贝林格尔诉专利复审委专利行政纠纷 中华人民共和国 北京市第一中级人民法院 行政判决书 （2010）一中知行初字第1238号 原告贝林格尔英格海姆法玛两合公司，住所地德意志联邦共和国莱茵河畔英格海姆。 法定代表人于尔根•赛茨，授权签字人。 法定代表人马克斯•威曼，授权签字人。 委托代理人张平元，北京市柳沈律师事务所律师。 委托代理人邹宗亮，北京市柳沈律师事务所专利代理人。 被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会，住所地中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。 法定代表人张茂于，副主任。 委托代理人刘洪尊，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。 委托代理人刘新蕾，中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会审查员。 原告贝林格尔英格海姆法玛两合公司（简称贝林格尔）不服被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（简称专利复审委员会）于2009年10月9日作出的第19955号复审请求审查决定（简称第19955号决定），于法定期限内向本院提起诉讼。本院于2010年3月24日受理本案后，依法组成合议庭，于2010年4月21日公开开庭进行了审理。原告贝林格尔的委托代理人张平元、邹宗亮，被告专利复审委员会的委托代理人刘洪尊、刘新蕾到庭参加了诉讼。本案现已审理终结。 专利复审委员会针对贝林格尔就中华人民共和国国家知识产权局（简称国家知识产权局）对200380103094.5号名称为“用于治疗慢性阻塞性肺病的新药物”的发明专利申请（简称本申请）作出的驳回决定所提出的复审请求作出第19955号决定，其认定： 本申请涉及如下所示的式 1a 化合物， 1a 本申请说明书中声称式 1a 化合物为一种β拟药(β-肾上腺素能物质)，一方面在治疗COPD(慢性阻塞性肺病)上发挥治疗成果，此外由于有较长的活性作用期，还可被用来制成活性期较长的药物（参见本申请说明书第1页最后1段－第2页第1段）。但是本申请说明书中仅仅给出式 1a 化合物的制备实施例（参见本申请说明书实施例3），并未给出能够证明式 1a 化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据，而本领域的技术人员根据现有技术也无法合理预测式 1a 化合物可以有效治疗COPD，因此，在说明书未给出实验数据来证实其所述治疗用途的情形下,本领域技术人员无法实现本申请请求保护的技术方案。故而，本申请的说明书公开不充分,不符合《中华人民共和国专利法》（简称专利法）第二十六条第三款的规定。 对于贝林格尔答复复审通知书时的意见陈述以及提交的附件，专利复审委员会认为，首先，根据《中华人民共和国专利法实施细则》（简称专利法实施细则）第四条的规定，依照专利法和实施细则规定提交的各种证件和证明文件是外文的，国务院专利行政部门认为必要时，可以要求当事人在指定期限内附送中文译文；期满未附送的，视为未提交该证件和证明文件。据此，复审通知书明确指出如果贝林格尔在答复复审意见时引用外文资料应提交其中文译文，否则该外文资料将视为未提交。然而贝林格尔答复复审通知书时仅提及了附件1(US 2002/0022625A1)的英文复印件，并未提交其中文译文，因此附件1视为未提交。其次，即使考虑附件1的内容，附件1仅仅公开了5种具体化合物的制备实施例，并未给出能够证明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据（参见附件1实施例1-5），在此情况下，虽然权利要求1的式 1a化合物在附件1记载的化合物的范围之内，本领域的技术人员根据附件1并不能合理预测权利要求1的式1a 化合物可以有效治疗COPD。 据此，专利复审委员会作出第19955号决定，维持国家知识产权局于2009年1月9日对本申请作出的驳回决定。 原告贝林格尔不服该决定，向本院起诉称：（一）第19955号决定违反“听证原则”，专利复审委员会并没有给予原告针对“附件1中的化合物是否具有治疗COPD的效果”、“本发明要求保护的化合物1a 的效果是否能够从附件1预测出来”以陈述意见的机会。在第19955号决定中，专利复审委员会认为本领域的普通技术人员不能从附件1预测本发明要求保护的化合物1a 的效果，因为附件1没有给出能够证明附件1中所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据。专利复审委员会推理的基础在于附件1中的化合物不具有治疗COPD的效果。但是，在之前的复审通知书中，专利复审委员会仅指出了要求保护的化合物不在附件1的范围之内，没有涉及附件1中的化合物是否具有治疗COPD的效果这一问题。（二）第19955号决定事实认定错误。(1)本发明的说明书记载了式1a化合物的效果。在本发明说明书第1页的结尾，说明书明确记载了本发明的化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的治疗益处。基于该说明书，本领域的普通技术人员能够确定式1a化合物用于治疗COPD的效果。（2）当看到本发明要求保护的化合物结构的时候，本领域的普通技术人员能够确定要求保护的化合物为β拟药并且可以用于治疗COPD和哮喘。β拟药是一类本领域公知的药物，这类化合物有共同的结构单元，含有“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”。本领域公知β拟药可以用于治疗哮喘和COPD。本发明要求保护的化合物也具有上述共同结构“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”。基于该结构特征，本领域的普通技术人员能够确定要求保护的化合物是β拟药，并且也如其他的β拟药一样具有治疗COPD和哮喘的效果。(3) 附件1进一步证实了要求保护的化合物在治疗COPD中的效果。附件1记载了式1化合物为β拟药并且可用于治疗COPD和哮喘。本发明要求保护的化合物在附件1的范围之内。本领域的普通技术人员能够确定要求保护的化合物具有如附件1中记载的化合物类似的效果。如果专利复审委员会怀疑附件1中记载的治疗COPD效果，专利复审委员会应当承担举证责任。在没有相反证据的条件下，专利复审委员会不能否定附件1记载的效果。（三）附件1应当考虑。在提交复审请求书的时候，原告已经提交了附件1。专利复审委员会已经接受了附件1并且引入到复审通知书中。附件1并不是在答复复审通知书时提交的或者引入的另外的文件。专利复审委员会一方面在复审通知书中接受附件1，另一方面在复审请求审查决定中否认/拒绝附件1，这对原告而言相当不公平。综上所述，被告第19955号决定事实认定错误、适用法律错误，同时被告在作出第19955号决定的过程中违反了“听证原则”。为此，原告请求人民法院撤销第19955号决定。 被告专利复审委员会辩称：(一)关于附件1的使用。2001版专利法实施细则第四条规定：“依照专利法和本细则规定提交的各种文件应当使用中文；……依照专利法和本细则规定提交的各种证件和证明文件是外文的，国务院专利行政部门认为必要时，可以要求当事人在指定期限内附送中文译文；期满未附送的，视为未提交该证件和证明文件”。被告在发出复审通知书时发现原告没有按照2001版专利法实施细则第四条的规定提交附件1的中文译文，按照专利法实施细则的规定被告本可以不把附件1纳入审查范围，但考虑到审查效率和原告的权益，被告还是在复审通知书中对附件1进行了考虑，但是为了维护国家主权和便利审查，被告在复审通知书第3页第3段之(2)明确要求原告“如果请求人在答复本复审意见时引用外文资料，请求人应当按照专利法实施细则第四条的规定对其进行翻译并随外文资料一同提交，未提交翻译文本的，视为未提交该外文资料。”但是原告在答复复审通知书时置被告的要求于不顾，再次仅提交了附件1的英文原文。按照专利法实施细则第四条的规定，被告对附件1视为未提出。但鉴于被告确实曾经在复审通知书中对附件1进行了评述，为了使原告能够更加信服本复审决定，被告事实上对附件1也进行了分析，并得出本申请公开不充分的结论。因此，原告提出的被告对附件1的态度前后不一，对原告而言相当不公平的主张不能成立。（二）关于听证原则。被告在作出第19955号决定前已经给了原告充分陈述意见的机会，符合审查指南中关于听证原则的相关规定和立法本意，被告在目前的节点上结束审查程序是合适和恰当的。（三）关于目前的权利要求在说明书中是否充分公开。权利要求保护的化合物是现有技术中没有揭示的化合物，现有技术公开的其他的化合物和本发明化合物结构上有差异。本申请说明书第1页最后一段到第2页第1段并未给出能够治疗COPD的任何定性和定量的实验数据。综上，专利复审委员会在第19955号决定中认定事实清楚、适用法律法规正确、审理程序合法、审查结论正确，请求人民法院依法维持第19955号决定。 经审理查明： 贝林格尔向国家知识产权局申请了名称为“用于治疗慢性阻塞性肺病的新药物”的发明专利申请（即本申请），申请日为2003年11月11日，优先权日为2002年11月15日。国家知识产权局于2009年1月9日驳回本申请，贝林格尔于2009年4月24日向专利复审委员会提出复审请求，同时提交了权利要求书的全文替换页（共2页，12项权利要求）以及附件1:美国专利文献US2002/0022625A1,公开日期为2002年2月21日,英文,复印件,共8页。 贝林格尔提出复审请求时提交的修改后的权利要求书为： “1.通式1化合物： 其中 n表示1； R1表示氢； R2表示氢； R 3 表示C1-C 4-烷基，OH，卤素，-O-C1-C4 -烷基，-O-C1-C4-亚烷基-COOH，-O-C1-C4-亚烷基-CO-O-C1-C4 -烷基。 2.根据权利要求1的通式1化合物，其中 n表示1； R1及R2表示氢； R3表示甲基，乙基，异丙基，叔丁基，OH ，氟，氯，溴，甲氧基，乙氧基，-O-CH2-COOH，-O-CH2-CH2-COOH，-O-CH2-CH2-CH2-COOH，-O-CH2-COO甲基，-O-CH2-COO乙基，-O-CH2-CH2-COO甲基, -O-CH2-CH2-COO乙基，-O-CH2-CH2-CH2- COO甲基，-O-CH2-CH2-CH2-COO乙基。 3.根据权利要求2的通式1化合物，其中 n表示1； R1及R2表示氢； R3表示OH，氟，氯，甲氧基，乙氧基，-O-CH2-COOH。 4.根据权利要求3的通式1化合物，其中 n表示1； R1及R2表示氢； R3表示OH ，氟，氯，乙氧基或甲氧基。 5.根据权利要求4的通式1化合物，其中 n表示1； R1及R2表示氢； R3表示乙氧基或甲氧基。 6.根据权利要求1-5中任一项的通式1化合物，其中式 1化合物以个别的光学异构体、个别对映体的混合物或外消旋物形式存在，优选以对映体上纯的化合物形式存在。 7.根据权利要求1-5中任一项的通式1化合物，其中式 1化合物以与药理上可接受酸形成的酸加成盐形式，以及任选地以溶剂合物和/或水合物形式存在。 8.根据权利要求1-5中任一项的通式1化合物的用途，其作为药物。 9.根据权利要求1-5中任一项的通式1化合物在制备治疗COPD的药物中的用途。 10.药学制剂，其特征在于其含有根据权利要求1中任一项的式1化合物。 11.可吸入给药的药学制剂，其特征在于其含有根据权利要求1-5中任一项的式1化合物。 12.根据权利要求11的可吸入给药的药学制剂，其特征在于其选自由吸入散剂，含推进气的计量气溶胶及无推进气的吸入溶液剂组成的组。” 专利复审委员会于2009年7月27日向贝林格尔发出复审通知书。复审通知书指出：本申请涉及通式1化合物、通式1化合物在制备治疗COPD(慢性阻塞性肺病)的药物中的用途以及含有通式1化合物的药学制剂等，本申请说明书中声称通式1化合物为一种β拟药(β-肾上腺素能物质)，一方面在治疗COPD上发挥治疗成果，此外由于有较长的活性作用期，还可被用来制成活性期较长的药物。但是本申请说明书中并未给出能够证明通式1化合物可以有效治疗COPD(慢性阻塞性肺病)的任何定性或者定量实验数据，而本领域的技术人员根据现有技术也无法合理预测通式1化合物可以有效治疗COPD，因此，在说明书未给出实验数据来证实其所述治疗用途的情形下,本领域技术人员无法实现本申请请求保护的技术方案。故而，本申请的说明书公开不充分,不符合专利法第二十六条第三款的规定。对于贝林格尔在复审请求书中的意见，专利复审委员会认为，(1)本申请有关发明效果和有效剂量的描述由于没有定性或定量实验数据的支持而仅仅是一种断言，并不能被视为可说明通式1化合物药效的实验结果。(2) 附件1的实施例2、实施例4所公开的化合物与本发明权利要求1所示的通式1化合物的区别在于羟基在左侧苯环上的位置不同。而附件1的权利要求1、2中的通式化合物与本发明权利要求1所示的通式1化合物的区别在于附件1的通式化合物中的R5（相当于本发明权利要求1所示的通式1化合物的R3）为二甲氨基、甲氧基和丁氧基，这与本发明权利要求1所示的通式1化合物的R3中的取代基差别较大。本领域技术人员已知,即使对化合物分子进行微小的修饰都有可能对其药用效果造成巨大的影响（例如仅仅将曲马多的3位上的甲氧基移至4位，就可使其止痛效果降至几乎为零），本领域技术人员在附件1中公开的化合物与本发明权利要求1所示的通式1化合物的结构存在一定差异的情况下，并不能合理预测本发明通式1化合物也具有β拟药的活性，可以用于治疗COPD。此外，复审通知书还指出，如果贝林格尔在答复复审意见时引用外文资料，贝林格尔应当按照专利法实施细则第四条的规定对其进行翻译并随外文资料一同提交，未提交翻译文本的，视为未提交该外文资料。 针对复审通知书，贝林格尔于2009年8月18日提交了意见陈述书以及权利要求书全文替换页（共1页，4项权利要求），同时再次提交了提出复审请求时所提交的附件1，但仍未提交其中文译文。 贝林格尔提交的修改后的权利要求书为： “1.式1a化合物： 1a 2.根据权利要求1的式1a化合物，其中式1a化合物以个别的光学异构体、个别对映体的混合物或外消旋物形式存在。 3.根据权利要求1的式1a化合物，其中式1a化合物以对映体上纯的化合物形式存在。 4.根据权利要求1-3中任一项的式1a化合物，其中式1a化合物以与药理上可接受酸形成的酸加成盐形式。” 本申请说明书背景技术载明：“β拟药(Betamimetics) (β-肾上腺素能物质)在现有技术中是已知的。关于这点例如参见US4,460,581的公开，其中建议β拟药治疗各种病症。 为了对疾病进行药物治疗，通常希望制备有较长活性作用期的药物。借此可通常保证在机体内在较长时间内提供达到治疗效果所需的活性物质的浓度，而无需太过于经常、重复地进行给药。再者，在较长的时间间隔下施用活性物质使病人获得高度的安宁。 特别希望制备一种药物，其可通过一天一次投药(单次剂量)在治疗上适当地使用。一天一次使用药物的优点在于，病人相对快地适应在一天的确定时间规律服药。 因此本发明目的是提供β拟药，其一方面在治疗COPD上发挥治疗成果，且此外特征是有较长的活性作用期，且因此可被用来制成活性期较长的药物。本发明的特殊目的是提供β拟药，基于其长效作用可被用来制备治疗COPD的一天给药一次的药物。除了上述目的，本发明的另外的目标在于提供这样的β拟药，其不仅具异常强效且就β2-肾上腺素受体而言，具有高度选择性的特性。” 本申请说明书第38页载明：“依据本发明的化合物的剂量，高度依赖于给药方式及所治疗的病症。当以吸入给药时，式 1 化合物即使在微克范围剂量内也有高效力的特征。式 1 化合物在微克范围以上也可有效使用。剂量可然后例如在克级范围内。” 在本案审理过程中，贝林格尔提交了如下证据： 证据1：原告针对本申请于2009年4月24日提交的复审请求书。 证据2：美国专利文献US2002/0022625A1(附件1)，公开日期为2002年2月21日，复印件，共8页，及其中文译文。证据2说明书背景技术部分载明：“β拟药(β-肾上腺素能物质)在现有技术中是已知的。其可广泛用于各种治疗应用。对于疾病的药物治疗，通常希望制备具有长效的药物。通常，这确保了在体内长时间达到治疗效果所必需的活性物质浓度，而不需要经常重复给药。以较长时间间隔给药活性物质对于患者是很舒适的。本发明的目的为制备β拟药，其特征为更长的活性持续时间，且因而能够用于制备具有长效的药物组合物。” 证据2说明书第[0068]段载明：“如已经发现了的，式1化合物的特征为其在治疗领域中的用途。对于本发明式1化合物的应用，能够优选地基于它们作为β拟药的药物活性而进行使用。这些应用包括（例如）治疗支气管哮喘（支气管肌的松弛），治疗COPD中的炎性成分，抑制产科中的早产（子宫收缩抑制），在心房心室阻隔时恢复心脏的窦性心律，以及矫正心动徐缓心律紊乱（抗心律不齐药剂），治疗循环性休克（血管扩张并提高心-时体积）以及治疗瘙痒刺激和皮肤发炎。” 证据2说明书第[0072]段载明：“对于给药式1化合物的适宜制剂包括例如片剂，胶囊，栓剂，溶液等。药物活性化合物的含量应当为组合物总量的0.05至90重量%（优选0.1至50重量%）范围内。” 本发明要求保护的式1a化合物在证据2式1化合物的范围之内。证据2没有记载能够表明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据。 证据3：被告针对本申请于2009年7月27日发出的复审通知书。 证据4：原告针对本申请于2009年8月18日提交的答复复审通知书意见陈述书。 证据5：中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会第19955号复审请求审查决定。 证据6：本申请公开说明书。 证据7：《药理学》，第三版，江明性主编，人民卫生出版社，1993年9月，第81-82、250-251页复印件。证据7载明： 。 证据8：美国专利文献US4460581(本申请说明书引用的现有技术)，公开日期为1984年7月17日，复印件，共13页，及其部分中文译文。证据8载明“本发明的化合物，即包括在上述式I中的那些化合物，其外消旋体、对映异构体或对映异构体的非对映异构体对的形式，及其以其无毒、药理学上可接受的酸加成盐的形式，具有有用的药效性质。更具体地，它们在温血动物中显示出支气管解痉以及抗变应性活性，可增加毛状体活性，以及降低炎性渗出性反应”。证据8并没有记载所述化合物是β拟药并且可以用于治疗COPD，也没有记载能够表明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据。 证据9：Trends in Pharmacological Sciences, 第19卷, 第10期, 1998年, 第415-423页复印件（实质审查阶段提交的附件1）及其部分中文译文。证据9载明“支气管扩张药为当今治疗COPD的主流药物，但是其并不能改变COPD的进程”，“最近的研究已经证明长效可吸入β2-肾上腺素受体激动剂沙美特罗和福莫特罗在治疗COPD患者中是有益的，其可改善肺部功能并且控制症状”。证据9并没有记载β拟药是治疗COPD的常用药品。 贝林格尔当庭表示：本领域普通技术人员基于现有技术也可以预测本申请要求保护的化合物是β拟药，能够治疗COPD和哮喘，β拟药是已有的药物，在市场中有将近10几种药物，证据7第251页表29-1的结构通式可以看出已经上市的10几种β拟药的共同结构，本领域普通技术人员看到该结构就可以判断是β拟药可以治疗COPD，本发明要求保护的化合物也具有上述共同的结构。证据8是本申请说明书的背景技术内容，本申请说明书第1页第14行、第4页第16行、第11页第30行都引用了该现有技术，本申请的实施例1、2就是该现有技术的化合物。β拟药既可以治疗哮喘也可以治疗COPD，二者都是呼吸道疾病，证据8也描述了上述事实。证据9明确记载了支气管扩张药和β拟药都是治疗COPD的常用药品，本发明的说明书没有必要提交任何数据证明本发明的效果。本案中的附件1进一步证明了该化合物有治疗COPD的效果。 专利复审委员会当庭表示：权利要求保护的化合物是现有技术中没有揭示的化合物，现有技术公开的其他的化合物和本申请化合物结构上有差异。原告今天提交的证据7是当庭提交的，不应予以采信，表29-1的化合物是抗哮喘化合物，而且结构有差异，表29-1化合物具有一个苯环，本申请化合物有两个苯环，如果左边的苯环是最接近的，该苯环又包括醚键、单氧，而且本申请化合物在碳和碳之间加入氨基。假如最接近的苯环是右边的，该苯环还包括醚键，和表29-1不是一类化合物。哮喘和慢性阻塞性肺病有一定的差异。证据8和本申请活性不同。药品领域要求保护的新化合物不提供新数据是公开不充分。 上述事实，有第19955号决定、本申请公开说明书、贝林格尔和专利复审委员会在诉讼过程中提交的其它证据以及当事人陈述等证据在案佐证。 本院认为，根据各方当事人的诉辩主张，本案的焦点在于： 一、证据1是否应当考虑。 贝林格尔认为，附件1并不是在答复复审通知书时提交的或者引入的另外的文件。专利复审委员会一方面在复审通知书中接受附件1，另一方面在复审请求审查决定中否认/拒绝附件1，这对原告而言相当不公平。对此本院认为，专利法实施细则第四条明确规定依照专利法和本细则规定提交的各种证件和证明文件是外文的，国务院专利行政部门认为必要时，可以要求当事人在指定期限内附送中文译文；期满未附送的，视为未提交该证件和证明文件。并且专利复审委员会在复审通知书中明确指出如果贝林格尔在答复复审意见时引用外文资料，贝林格尔应当按照专利法实施细则第四条的规定对其进行翻译并随外文资料一同提交，未提交翻译文本的，视为未提交该外文资料。贝林格尔在答复复审意见时仅提交英文的附件1，而未按要求提交附件1的中文译文，由此带来的不利后果理应由贝林格尔自行承担。另外，虽然专利复审委员会将附件1视为未提出，事实上专利复审委员会也在附件1的基础上对本申请进行了分析，并得出即使考虑附件1的内容，本申请的说明书仍然公开不充分的结论。也就是说，是否考虑附件1，本申请的说明书均是公开不充分的，并不会对无效决定的结论产生影响。综上，贝林格尔提出的专利复审委员会一方面在复审通知书中接受附件1，另一方面在复审请求审查决定中否认/拒绝附件1，这对原告而言相当不公平的主张不能成立。 二、第19955号决定是否违反“听证原则”。 审查指南第四部分第一章第2.5节规定:在作出审查决定前，应当给予审查决定对其不利的当事人针对审查决定所依据的理由、证据和认定的事实陈述意见的机会，即审查决定对其不利的当事人已经通过通知书、转送文件或者口头审理被告知过审查决定所依据的理由、证据和认定的事实，并且具有陈述意见的机会。 贝林格尔认为专利复审委员会并没有给予原告针对“附件1中的化合物是否具有治疗COPD的效果”、“本发明要求保护的化合物1a 的效果是否能够从附件1预测出来”以陈述意见的机会，因此违反听证原则。对此本院认为，第19955号决定维持本申请的说明书公开不充分的驳回决定，第19955号决定所依据的理由和认定的事实是本申请说明书中仅仅给出式 1a 化合物的制备实施例（参见本申请说明书实施例3），并未给出能够证明式 1a 化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据，而本领域的技术人员根据现有技术也无法合理预测式 1a 化合物可以有效治疗COPD。上述事实和理由在复审通知书中已经涉及，贝林格尔就此也发表了意见。就本申请的说明书是否公开充分，专利复审委员会已经进行了充分的听证。针对贝林格尔答复复审通知书时的意见陈述以及提交的附件，专利复审委员会在决定中作出了回应：附件1视为未提交，即使考虑附件1的内容，由于附件1并未给出能够证明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据，本领域的技术人员根据附件1也不能合理预测本申请权利要求1的式1a 化合物可以有效治疗COPD。贝林格尔主张专利复审委员会回应其答复复审通知书时的意见陈述以及提交的附件的意见也应当符合听证原则缺乏法律依据。综上，第19955号决定并未违反“听证原则”，本院对于贝林格尔的该项主张不予支持。 三、本申请说明书是否符合专利法第二十六条第三款的规定。 专利法第二十六条第三款规定，说明书应当对发明或者实用新型作出清楚、完整的说明，以所属技术领域的技术人员能够实现为准。 所属技术领域技术人员能够实现，是指所属技术领域的技术人员按照说明书记载的内容，就能够实现该发明或者实用新型的技术方案，解决其技术问题，并且产生预期的技术效果。 如果所属技术领域的技术人员无法根据现有技术预测发明能够实现所述用途和/或使用效果，则说明书中应当记载对于本领域技术人员来说，足以证明发明的技术方案可以实现所述用途和/或达到预期效果的定性或者定量实验数据。 贝林格尔认为本发明的说明书记载了式1a化合物的效果。在本发明说明书第1页的结尾，说明书明确记载了本发明的化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的治疗益处。基于该说明书，本领域的普通技术人员能够确定式1a化合物用于治疗COPD的效果。对此本院认为，本申请有关发明效果的描述由于没有定性或定量实验数据的支持而仅仅是一种断言，并不能被视为可说明式1a化合物药效的实验结果。因此，本申请的说明书是否公开充分依赖于本领域的技术人员是否能够根据现有技术预测本发明式1a化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的效果。 贝林格尔认为β拟药是一类本领域公知的药物，这类化合物有共同的结构单元，含有“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”。本领域公知β拟药可以用于治疗哮喘和COPD。本发明要求保护的化合物也具有上述共同结构“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”。基于该结构特征，本领域的普通技术人员能够确定要求保护的化合物是β拟药，并且也如其他的β拟药一样具有治疗COPD和哮喘的效果。证据7第251页表29-1的结构通式可以看出已经上市的十几种β拟药具有上述共同结构。证据8是本申请说明书的背景技术内容，本申请说明书第1页第14行、第4页第16行、第11页第30行都引用了该现有技术，本申请的实施例1、2就是该现有技术的化合物。β拟药既可以治疗哮喘也可以治疗COPD，二者都是呼吸道疾病，证据8也描述了上述事实。证据9明确记载了支气管扩张药和β拟药都是治疗COPD的常用药品。对此本院认为，（1）证据7第251页表29-1给出的是抗喘β受体激动药，没有内容表明其是治疗COPD的药物。（2）虽然表29-1给出的4种药物具有共同的结构“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”，但是由此并不能得出具有共同结构“苯基-亚甲基（羟基）-亚甲基-氨基”的化合物都能用作抗喘β受体激动药，也就是说反过来的推论是不成立的，事实上表29-1给出的4种药物虽然结构仅有微小的不同，但结构的微小变化对其受体选择性、口服有效性、维持时间等药用效果造成的影响是巨大的。（3）本发明式1a化合物的基本结构单元和上述药物的共同结构是不同的，本发明化合物有两个苯环，且和亚甲基（羟基）连接的苯环还稠合一六元环，包括内酰胺键，氧杂原子。（4）虽然证据8公开了本申请实施例1、2的化合物，本发明式1a化合物和上述化合物结构非常接近，但是证据8并没有公开所述化合物是β拟药并且可以用于治疗COPD，并没有给出能够表明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据。（5）证据9仅仅表明支气管扩张药为当今治疗COPD的主流药物，长效可吸入β2-肾上腺素受体激动剂沙美特罗和福莫特罗在治疗COPD患者中是有益的，证据9并没有表明β拟药是治疗COPD的常用药品。综上，本领域的技术人员根据证据7-9并不能预测本发明式1a化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的效果。 贝林格尔认为附件1进一步证实了要求保护的化合物在治疗COPD中的效果。附件1记载了式1化合物为β拟药并且可用于治疗COPD和哮喘。本发明要求保护的化合物在附件1的范围之内。本领域的普通技术人员能够确定要求保护的化合物具有如附件1中记载的化合物类似的效果。如果专利复审委员会怀疑附件1中记载的治疗COPD效果，专利复审委员会应当承担举证责任。在没有相反证据的条件下，专利复审委员会不能否定附件1记载的效果。对此本院认为，和本申请一样，附件1有关发明效果的描述由于没有定性或定量实验数据的支持而仅仅是一种断言，并不能被视为可说明所述化合物药效的实验结果。在此情况下，虽然权利要求1的式 1a化合物在附件1记载的化合物的范围之内，但是本领域的技术人员根据附件1并不能合理预测权利要求1的式1a 化合物可以有效治疗COPD。对于贝林格尔认为如果专利复审委员会怀疑附件1中记载的治疗COPD效果，专利复审委员会应当承担举证责任。本院认为，附件1没有给出能够证明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据，据此专利复审委员会怀疑附件1中记载的治疗COPD效果，并无不当。相反，由于缺少能够证明所述化合物可以有效治疗COPD的任何定性或者定量实验数据，贝林格尔应当举证表明本领域技术人员也能够根据现有技术预测附件1的化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的效果。 综上所述，本领域的技术人员无法根据附件1、证据7-9预测本发明化合物为β拟药，并且具有用于治疗COPD的效果，而且本申请的说明书中缺少足以证明本发明的化合物为β拟药，可以用于治疗COPD的定性或者定量实验数据。贝林格尔关于本申请说明书符合专利法第二十六条第三款的规定的主张缺乏事实和法律依据，本院不予支持。 综上，专利复审委员会在第19955号决定中认定事实清楚，适用法律正确，审查程序合法，应予维持。依照《中华人民共和国行政诉讼法》第五十四条第（一）项之规定，本院判决如下： 维持被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会作出的第19955号决定。 案件受理费人民币一百元，由原告贝林格尔英格海姆法玛两合公司负担（已交纳）。 如不服本判决，原告贝林格尔英格海姆法玛两合公司可在本判决书送达之日起三十日内，被告中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会可在本判决书送达之日起十五日内，向本院递交上诉状及其副本，并交纳上诉案件受理费人民币一百元，上诉于中华人民共和国北京市高级人民法院。 审 判 长 侯占恒 代理审判员 王 晫 人民陪审员 韩 涛 二 ○ 一 ○ 年 八 月 二 日 书 记 员 朱 平 书 记 员 卓 锐 |
