|
中华人民共和国最高人民法院 行 政 判 决 书 （2014）行提字第8号 再审申请人（一审被告、二审被上诉人）中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会。住所地：中华人民共和国北京市海淀区北四环西路9号银谷大厦10-12层。 法定代表人：葛树，该委员会副主任。 委托代理人：王晓东，该委员会审查员。 委托代理人：潘骏，该委员会审查员。 再审申请人（一审第三人）北京嘉林药业股份有限公司。住所地：中华人民共和国北京市朝阳区东直门外大山子酒仙桥路2号。 法定代表人：张湧，该公司董事长。 委托代理人：黄泽雄，北京邦信阳专利商标代理有限公司专利代理人。 委托代理人：樊耀峰，北京邦信阳专利商标代理有限公司职员。 被申请人（一审原告、二审上诉人）沃尼尔·朗伯有限责任公司（WARNER-LAMBERTCOMPANYLLC）。住所地：美利坚合众国纽约州纽约东42街235号（235E.42ndST，NewYork，NY10017，U.S.A.）。 法定代表人：J·迈克尔·迪克森，该公司法律顾问。 委托代理人：龙传红，中国国际贸易促进委员会专利商标事务所专利代理人。 委托代理人：林森，中国专利代理（香港）有限责任公司专利代理人。 一审第三人：张楚。 委托代理人：谬仁康，北京市大嘉律师事务所律师。 再审申请人中华人民共和国国家知识产权局专利复审委员会（以下简称专利复审委员会）、北京嘉林药业股份有限公司（以下简称嘉林公司）因与被申请人沃尼尔·朗伯有限责任公司（以下简称沃尼尔·朗伯公司）、一审第三人张楚发明专利权无效行政纠纷一案，不服北京市高级人民法院作出的（2010）高行终字第1489号行政判决，向本院申请再审。本院于2013年12月11日作出（2013）知行字第16号行政裁定，提审本案。本院依法组成合议庭，于2014年10月20日公开开庭审理了本案。专利复审委员会的委托代理人王晓东、潘骏，嘉林公司的委托代理人黄泽雄、樊耀峰，沃尼尔•朗伯公司的委托代理人龙传红、林森，张楚的委托代理人缪仁康到庭参加诉讼。本案现已审理终结。 北京市第一中级人民法院一审查明： 1996年7月8日，沃尼尔·朗伯公司申请了名称为“结晶［R-（R＊，R＊）］-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-［（苯氨基）羰基］-1H-吡咯-1-庚酸半钙盐”发明专利（即本专利），2002年7月10日获得授权，专利号为96195564.3，本专利优先权日为1995年7月17日。 本专利权利要求为：1、含1-8摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下研磨2分钟后测量的根据2θ、d-面间距和大于20％的相对强度表示的X-射线粉末衍射图，使用Cukα射线测量： 2θd研磨2分钟样品的相对强度（﹥20％） 9.1509.656542.60 9.4709.331141.94 10.2668.609855.67 10.5608.370529.33 11.8537.460141.74 12.1957.251824.62 17.0755.188760.12 19.4854.552073.59 21.6264.1059100.00 21.9604.044249.44 22.7483.905945.85 23.3353.808844.72 23.7343.745763.04 24.4383.639421.10 28.9153.085323.42 29.2343.052423.36 2、权利要求1的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其特征在于，有以下固态13C核磁共振谱，其中化学位移以ppm表示： 规定（7KHz）化学位移 C12或C25182.8 C12或C25178.4 C16166.7（宽）和159.3 芳族碳 C2-C5，C13-C18，C19-C24，C27-C32137.0 C8，C1073.1 亚甲基碳 C6，C7，C9，C1147.4 C3326.4 C3421.3 3、根据权利要求1的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物，其中Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物为三水合物。4、一种片剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。5、一种胶囊形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。6、一种粉剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。7、一种锭剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。8、一种栓剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。9、一种滞留灌肠剂形式的药物组合物，它含有与至少一种药物上可以接受的赋形剂、稀释剂或载体混合的权利要求1-3任一要求的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。10、一种制备含1-8摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物的方法，该法包括：步骤（a）用钙盐处理（R-（R＊，R＊））-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（（苯氨基）羰基）-1H-吡咯-1-庚酸的碱性盐水溶液；以及步骤（b）分离Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。11、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）将Ⅰ型结晶阿托伐他汀的晶种在用钙盐处理（R-（R＊，R＊））-2-（4-氟苯基）-β，δ-二羟基-5-（1-甲基乙基）-3-苯基-4-（（苯氨基）羰基）-1H-吡咯-1-庚酸的碱性盐水溶液过程中或过程后加入。12、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）水溶液含有羟基共溶剂和甲基叔丁基醚。13、根据权利要求12的方法，其中步骤（a）羟基共溶剂为甲醇。14、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）钙盐为乙酸钙。15、根据权利要求10的方法，其中步骤（b）Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物进一步干燥。16、根据权利要求15的方法，其中步骤（b）Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物在减压下进一步干燥。17、根据权利要求10的方法，其中步骤（a）碱性盐选自碱金属盐、铵盐和胺盐。18、根据权利要求17的方法，其中步骤（a）碱性盐为钠盐。19、根据权利要求10的方法，其中使用2摩尔碱性盐比1摩尔钙盐。20、一种制备1-8摩尔水的Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物的方法，该法包括：步骤（a）将无定形阿托伐他汀和Ⅰ型结晶阿托伐他汀的混合物悬浮在含有共溶剂的水中；以及步骤（b）分离Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物。21、根据权利要求20的方法，其中步骤（a）共溶剂选自甲醇、乙醇、2-丙醇和丙酮。22、根据权利要求21的方法，其中步骤（a）共溶剂为甲醇。23、根据权利要求20的方法，其中步骤（b）Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物进一步干燥。24、根据权利要求23的方法，其中步骤（b）Ⅰ型结晶阿托伐他汀水合物在减压下进一步干燥。 |
